PIOGLITAZONE
1.
Farmakokinetik
Pada pemberian
oral, absorpsi tidak dipengaruhi makanan,
berlangsung ±2 jam. Metabolismenya
di hepar, oleh sitokrom P-450, oleh 2C8 & 3A4. Ekskresinya melalui ginjal, dapat diberikan pada insufisiensi renal, tetapi dikontra indikasikan pada gangguan fungsi hepar (ALT > 2,5 x nilai normal).
FDA menganjurkan agar pada awal dan setiap 2 bulan sekali selama
12 bulan pertama penggunaan preparat di atas, dianjurkan pemeriksaan tes fungsi hepar.
Indikasi Obat
Sebagai terapi kombinasi dengan Sulfonilurea atau Metformin pada pasien diabetes mellitus tipe 2 yang tidak terkontrol dengan monoterapi Sulfonilurea atau Metformin..
2.
Kontra indikasi
Untuk pasien
yang pernah mengalami kerusakan jantung, gagal jantung, penyakit ginjal, kerusakan hati, pasiendialisa, sindrom polikistik ovarium, pembekakan pada lengan atau
kaki, reaksi yang tidak biasa atau alergi terhadap
pioglitazone, hamil atau menyusui, dan kombinasi terapi dengan insulin. Anak-anak < 18 tahun.
3.
Efek Samping
Peningkatan berat badan, retensi cairan, peningkatan
risiko patah tulang pada wanita,
edema, menambah volume plasma dan memperburuk gagal jantung kongestif. Hipoglikemia pada penggunaan mono terapi jarang terjadi.
4. Dosis
-
Untuk monoterapi : 15 atau 30 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan hingga 45 mg sekali sehari.
-
Untuk terapi kombinasi : 15 atau 30 mg sekali sehari. Saat ini dosis untuk
sulfonylurea dan metformin dapat dilanjutkan hingga terapi ini siasi.
Sebelum atau setelah makan.
5. Interaksi dengan Obat Lain
-
Obat yang mempengaruhi enzim mikro somhati
Inhibitor
atauinduserdarisitokrom P-450 (CYP) isoenzim 3A4; potensial terjadi interaksi farmakokinetik. Potensi interaksi farmakokinetik diinduksi dengan kombinasi kontrasepsi estrogen - progestin tidak diketahui; pertimbangkan kemungkinan terjadinya kegagalan dalam kontrasepsi.
- Pioglitazon dapat menurunkan efektivitas/menggagalkan efek kontraseptif oral yang digunakan, dan menyebabkan ovulasi.
-
Dapat mempercepat eliminasi dari beberapa obat tertentu, antara lain: eritromisin,
calcium channel blockers (misalnya Cardizem), cisapride, kortikosteroid,
siklosporin, takrolimus, triazolam, trimetreksat, dan inhibitor
HMG-KoAreduktase (contoh, Lipitor), sehingga menurunkan efektivitasnya.
-
Obat-obat
yang dapat meningkatkan atau menurunkan kadar gula darah, antara lain: alkohol, ACE inhibitor (antara lain
kaptopril, enalapril, lisinopril), inhibitor antiretroviral protease (misalnya:
indinavir, ritonavir, saquinavir), aspirin and aspirin-like drugs, baklofen,
beta-blockers (misalnya atenolol, metaprolol, propanolol), obat-obat anti
depresi, chromium, cisapride, clonidine, siklosporin, diazoxide, disopyramide,
epinephrine, hormone seks perempuan (misalnya estrogen,
progestins, pil KB), hormone seks laki-laki atau hormone anabolik,
hormone kortikosteroid (prednisone,
kortison), hormontiroid, turunan asam fibrat
yang digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol darah (misalnya fenofibrate dan gemfibrozil), glukagon, hormone pertumbuhan (somatropin),
guanetidin, isoniazid, lithium, metoklopramid, niasin, nikotin, oktreotid,
pentamidin), fenitoin, antibiotika quinolone (misalnya : siproloksasin,
levofloksasin, ofloksasin), sulfonamid, takrolimus, tegaserod, diuretika,
atorvastatin, oesntan, itrakonazol, ketokonazol, midazolam, nifedipin, topiramat.
-
Obat hipoglikemik
oral lain, insulin
No comments:
Post a Comment